黄芩苷与人源RANKL胞外结构域相互作用的研究

细胞核因子κB受体活化因子配体(receptor activator of NF-kappa B ligand,RANKL)源于成骨细胞,对于破骨细胞分化和激活具有重要作用。RANKL能与破骨细胞表面受体RANK(receptor activator of NF-kappa B)结合,骨保护素(osteoprotegerin,OPG)作为诱骗受体竞争性地与RANKL结合,两者共同调节骨平衡。两者调节异常会引起骨形成与骨吸收失衡,导致骨代谢性疾病发生,如骨质疏松症、关节炎等。黄芩苷,是从传统中药黄芩中提取的黄酮类化合物,在医药行业中被广泛应用。荧光光谱法实验表明:在体外黄芩苷对RANKL胞外结构域的内源荧光有明显的猝灭作用,黄芩苷使RANKL内部生色基团所处微环境的极性增大;蛋白ANS荧光峰强度随着黄芩苷的浓度先增后降,在8×10-5mol/L时达到峰值,说明RANKL疏水面暴露程度可能先增大后减小,在8×10-5mol/L时,疏水面暴露程度最大;分子模拟结果显示:黄芩苷与人源RANKL/OPG-CRD复合物之间有较强的相互作用,且位于该复合物中心内部空腔,说明两者结合紧密,预测了两者相互作用的氨基酸位点。但黄芩苷是否抑制RANKL-RANK结合需进一步研究。研究黄芩苷与RANKL相互作用对阐明调节骨代谢紊乱及抗癌机理具有重要意义。

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本文档关键词:黄芩,相互作用,结构,研究,RANKL