盐酸小檗碱缓释微球的制备及其治疗结肠炎的药效学研究

目的:优化盐酸小檗碱缓释微球的制备工艺与处方,初步考察其对结肠炎小鼠的治疗作用。方法:采用乳化交联法制备盐酸小檗碱微球。通过BBD设计,以海藻酸钠溶液质量分数、氯化钙溶液质量分数和超声破碎时间为影响因素,包封率为评价指标,优化出最佳制备工艺及处方。并对微球的粒径和体外释放度进行测定。结肠炎小鼠连续灌胃盐酸小檗碱微球7 d,记录小鼠体质量变化和便血情况,ELISA法检测小鼠结肠TNF-α、IL-1β含量。结果:微球的最佳制备工艺处方为:海藻酸钠溶液质量分数为0.78%,氯化钙溶液质量分数为1.56%,超声破碎时间为10.17 min。最佳工艺处方的微球包封率均值为82.4%,平均粒径为0.64μm,体外释放结果表明,盐酸小檗碱微球制剂在24 h内累计释放率为95.3%,具有一定的缓释作用。药效学研究表明,盐酸小檗碱缓释微球能减缓小鼠体质量下降,改善便血情况,减少结肠组织中IL-1β和TNF-α的表达。结论:制备的盐酸小檗碱缓释微球具备一定的缓释性能,对结肠炎小鼠具有治疗作用。

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本文档关键词:药效,盐酸,制备,及其,治疗