川楝子提取物中川楝素在大鼠体内的药代动力学研究

目的通过高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠口服川楝子提取物川楝素在大鼠体内的血药浓度,研究其在大鼠体内的药代动力学特征。方法采用ZORBAX Eclipse Plus C18(4.6 mm×100 mm,3.5μm)为色谱柱,乙腈-0.01%甲酸水为流动相,梯度洗脱(0~4 min:乙腈5%~55%;4~6.5 min:乙腈55%;6.5~9 min:乙腈55%~5%),流速为0.6 mL/min,进样体积:5μL;扫描方式为多反应检测扫描,离子化方式为电喷雾离子源,负离子模式。雄性SD大鼠24只,按体重随机分为三组,每组8只,分别为低剂量组(15 g生药/kg)、中剂量组(30 g生药/kg)、高剂量组(60 g生药/kg),给药后各时间点眼眶取血,样品处理后进样,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果大鼠血浆川楝素浓度在1.02~306 ng/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9953),大鼠灌胃不同剂量川楝子提取物后,与中、低剂量组比较,高剂量组最大血药浓度升高,药时曲线下面积、清除率、表观分布容积降低,差异有统计学意义(P<0.05),而中剂量组与低剂量组各参数比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论建立了大鼠血浆中川楝素的LC-MS/MS测定方法,该方法简便、准确,可用于大鼠血浆中药代动力学研究。

资料为PDF文档格式.

本文档关键词:川楝子,提取物,动力学,体内,大鼠