9-硝基喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
作者： 牟璠松 著
出版时间：2011年版
内容简介
《9-硝基喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》是以喜树中提取的主要活性成分——喜树碱作为先导化合物，首先半合成了9-硝基喜树碱，进而在保持活性不变的前提下，对其进行合理的结构修饰，仅在某些功能基上作一定的化学结构改变，合成了系列9-硝基喜树碱季铵盐衍生物和酯类衍生物，并对所合成衍生物的体外抗肿瘤活性和拓扑异构酶I抑制活性进行了评价，为高效低毒喜树碱类新药的研制和开发奠定基础。本书可供天然产物化学、植物学以及药学等领域的科研、教学人员和研究生参考。
目录
1 绪论
1.1 拓扑异构酶I抑制剂
1.2 喜树碱与9-硝基喜树碱
1.2.1 喜树碱
1.2.2 9-硝基喜树碱
1.3 喜树碱及其衍生物作用机制和作用模式研究
1.4 喜树碱衍生物研究进展
1.4.1 A环和（或）B环修饰的喜树碱衍生物
1.4.2 C环或D环修饰的喜树碱衍生物
1.4.3 E环修饰的喜树碱衍生物
1.4.4 喜树碱结合物
1.4.5 9-硝基喜树碱酯类衍生物
1.5 研究背景与目的
1.6 参考文献
2 9-硝基喜树碱衍生物的设计原则
2.1 喜树碱类化合物的构效关系
2.2 结构修饰的设计原则
2.3 参考文献
3 9-硝基喜树碱及中间体的合成
3.1 9-硝基喜树碱的合成
3.1.1 实验方法
3.1.2 结果与分析
3.2 9-硝基-10-羟基喜树碱的合成
3.2.1 实验方法
3.2.2 结果与分析
3.3 10-（3-溴丙氧基）-9-硝基喜树碱的合成
3.3.1 实验方法
3.3.2 结果与分析
3.4 本章小结
3.5 参考文献
4 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成
4.1 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成
4.1.1 实验方法
4.1.2 结果与分析
4.2 体外抗肿瘤活性研究
4.2.1 实验方法
4.2.2 结果与分析
4.3 Topo I抑制活性研究
4.3.1 实验方法
4.3.2 结果与分析
4.4 本章小结
4.5 参考文献
5 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成
5.1 实验方法
5.1.1 仪器和试剂
5.1.2 实验步骤
5.2 结果与分析
5.2.1 合成路线的选择
5.2.2 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成
5.2.3 9-硝基喜树碱酯类衍生物的结构解析
5.3 本章小结
5.4 参考文献
