创新药物药代动力学研究与评价
作者：魏敏吉，赵明 主编
出版时间：2008年版
内容简介
药代动力学作为一门量化学科在药物研究与开发、药物评价、临床合理用药方面发挥着极其重要的作用，与药效学、毒理学处于同等重要的地位。一个有药理活性的化合物，如果其药代动力学特性达不到类药性要求，则这个化合物最终不会成为药物。《创新药物药代动力学研究与评价》一书以“化合物→药物”为主题，介绍了：（1）基本理论，如药物的体内过程、药代模型、非临床和临床药代、群体药代、遗传药理学和药物基因组学、药物代谢酶、P-糖蛋白、药物相互作用、PK/PD、食物的影响、眼用制剂的药代动力学、计算软件和计算原理、人体生物利用度和生物等效性、TDM；（2）生物样品测定技术，如生物样品处理、GC、HPLC、LC-MS、生测法；（3）技术要求，如审评法规、研究策略、方法验证、质量控制、试验设计、说明书要求、药物开发终止和撤回案例分析、实验记录和档案管理；（4）创新药物药代动力学研究方法，如虚拟计算方法对化合物成药性预测、高通量ADME研究、吸收研究、P450的作用、微透析技术、同位素示踪技术、LC-MS技术的运用、药代动力学参数的预测等。最后，本书还提供一个应用药代动力学指导新药研发的例子，对开拓思路非常有帮助。本书知识覆盖面广、内容新颖、实用性强，是对从事药代动力学研究的人员非常有用的一本参考书。刘昌孝院士和楼雅卿、赵香兰、钟大放、江骥、吴镭教授为本书的主审人，魏敏吉、赵明为主编，单爱莲、王睿、杨进波、赵秀丽为副主编，由国内医药界众多一线人员共同完成。
目录
绪论
1.1 什么是药代动力学
1.2 药代动力学在国内、外的发展
1.3 药代动力学与其他学科的关系
1.4 药代动力学在创新药物研究中的应用
1.5 我国创新药物研发所面临的药代动力学方面的机遇与挑战
第一部分 药代动力学基本理论
第1章 药物吸收、分布、代谢和排泄
1.1 基本理论
1.2 药物的吸收
1.3 药物的分布
1.4 药物的代谢
1.5 药物的排泄
第2章 药代动力学模型
2.1 房室模型及其基本原理
2.2 一室模型
2.3 多室模型
2.4 多剂量给药
2.5 非线性药代动力学
2.6 非房室模型的统计矩分析
第3章 非临床药代动力学
3.1 非临床药代动力学研究
3.2 动物药代动力学研究设计
3.3 非临床药代动力学研究在药物开发阶段的应用
第4章 临床药代动力学
4.1 临床药代动力学的概念和目的
4.2 临床药代动力学类型及房室模型
4.3 临床药代动力学研究关注的主要参数及意义
4.4 特殊人群药代动力学特点
4.5 给药方案的设计和优化
4.6 肝/肾功能不全患者剂量调整方法及实例分析
第5章 群体药代动力学
5.1 基本概念
5.2 基本原理和方法
5.3 研究软件
5.4 模型化过程
5.5 临床应用
5.6 在新药研究中的作用
第6章 遗传药理学与药物基因组学
6.1 遗传药理学/药物基因组学的分子生物学基础
6.2 药物反应变异的遗传多态性机制
6.3 遗传药理学/药物基因组学与个体化药物治疗
6.4 药物基因组学与新药研发中的新技术
第7章 药物代谢酶
7.1 Ⅰ相药物代谢酶
7.2 Ⅱ相药物代谢酶
7.3 体外药物代谢研究
第8章 P-糖蛋白及其在药代动力学方面的作用
8.1 P-糖蛋白的结构与功能
8.2 P-糖蛋白对药代动力学的影响
8.3 P-糖蛋白诱导和抑制所引起的药物相互作用
8.4 P-糖蛋白介导的药物相互作用研究方法
8.5 P-糖蛋白底物结构的预测
8.6 P-糖蛋白在药物发现过程中的作用
第9章 药物相互作用研究
9.1 概述
9.2 药物之间的相互作用
9.3 药物相互作用研究方法
第10章 药代动力学和药效动力学结合研究
10.1 概述
10.2 药效指标的选择
10.3 药效学模型
10.4 结合模型
10.5 应用实例
第11章 食物对药代动力学的影响
11.1 食物的组成和分类
11.2 饮食对药代动力学的影响
11.3 开展药代动力学研究时需要注意的饮食问题
第12章 眼用制剂药代动力学研究
12.1 眼组织结构及生理特点
12.2 眼用制剂的药代动力学研究
12.3 对创新性眼用制剂研发中药代动力学研究的思考
第13章 药代动力学计算软件、计算原理及注意事项
13.1 常用药代动力学计算软件介绍
13.2 药动学数据模型拟合方法和软件的选择
13.3 经典房室模型的特点和模型的选择
13.4 房室模型拟合的影响因素
13.5 房室模型和统计矩方法的相互关系
13.6 房室模型的稳健性
13.7 有关药动学参数的几个概念
13.8 平均驻留时间的计算
13.9 特殊数据的处理
第14章 人体生物利用度和生物等效性
14.1 概述
14.2 基本概念和影响因素
14.3 生物利用度和生物等效性试验方法和原则
14.4 缓、控释制剂生物等效性实验和评价
第15章 治疗药物浓度监测
15.1 概述
15.2 治疗药物浓度监测的适用范围
15.3 血药浓度的测定方法
15.4 治疗药物监测常用标本及预处理
15.5 有效血药浓度范围
15.6 给药方案的设计和调整
15.7 治疗药物浓度监测的新进展及应用
15.8 治疗药物浓度监测指导合理用药实例
第二部分 药代动力学研究方法与技术要求
索引
