药物化学导论 原著第四版
作者：格雷厄姆 L 帕特里克 著
出版时间： 2012年版
内容简介
《药物化学导论（原著第4版）》主要针对具有一定化学基础并正在学习药物化学的本科生和研究生。该书力图以一种具有可读性且生动的形式来展示对药物设计以及药物在人体中作用机制的理解，强调了药物化学在人们生活中的重要性以及药物化学这一融合了化学、生物化学、生理学、微生物学、细胞生物学和药理学等多门学科知识的研究的魅力。因此，《药物化学导论（原著第4版）》对将来从事制药行业的学生尤其有用。
在《药物化学导论（原著第4版）》成功出版了前三版的基础上，采纳读者有益的反馈意见，本版对部分章节作了重新组织和修改。原先属于章节内部的案例在本版中独立出来，同时引进了多个新案例，其中包括他汀类药物和抗疟药青蒿素。
《药物化学导论（原著第4版）》在引言章节之后共分为五大部分：第一部分包括六个章节，涵盖了受体、酶和核酸等重要靶点的结构和功能。具有良好生物化学背景的学生可能已经熟悉这些内容，但是这部分仍可以作为复习重要知识点的有益材料。
第二部分包括了第7-10章的药效学部分和第11章的药代动力学部分。药效学是研究药物与其靶点的相互作用及相互作用所产生的结果，药代动力学是研究药物到达靶点这一过程中的相关问题。
第三部分涵盖了发现、设计新药并开发使其进入市场的基本原理和策略。
第四部分阐述了药物设计中三个极为重要的工具——定量构效关系、组合合成和计算机辅助设计。
第五部分是药物化学领域的专题，如抗病毒和抗癌药，拟胆碱能药物和抗胆碱酯酶药物，拟肾上腺素药物，阿片类镇痛药，抗溃疡药物。这些章节在一定程度上反映了药物化学研究的重点内容。胆碱能药物、拟肾上腺素药物和阿片类药物的研究已具有很长的历史，这些药物的早期研究主要依赖以试错为基础的先导化合物的随机改造。尽管这种方法费时费力但它使人们认识了不同的设计策略，并指导人们进行更合理的药物设计。抗溃疡药物西咪替汀的研发是合理药物设计的一个早期案例（第25章），但实际上药物设计的真正变革是源于分子生物学和遗传学的巨大进展，它们使人们能更为深刻地理解药物靶点及其在分子水平的功能，再加上分子模拟和X射线晶体衍射技术的应用使得药物设计发生了根本性的变革。抗病毒药物蛋白酶抑制剂的研发是现代研究方法的一个典型案例（第20章）。
目录
前言
Acknowledgements
Listofboxes
Acronymsandabbreviations
1 药物与药物靶点概述
1.1 什么是药物？
1.2 药物靶点
1.2.1 细胞结构
1.2.2 分子水平的药物靶点
1.3 分子间成键力
1.3.1 静电和离子键
1.3.2 氢键
1.3.3 范德华相互作用
1.3.4 偶极-偶极和离子-偶极相互作用
1.3.5 排斥相互作用
1.3.6 水分子作用和疏水相互作用
1.4 药代动力学问题和药品
1.5 药物的分类
1.6 药物和药品的命名
A药物靶点
2 蛋白质的结构和功能
2.1 蛋白质的一级结构
2.2 蛋白质的二级结构
2.2.1 σ螺旋
2.2.2 β-折叠
2.2.3 β-转角
2.3 蛋白质的三级结构
2.3.1 共价键：二硫键
2.3.2 离子和静电键
2.3.3 氢键
2.3.4 范德华和疏水相互作用
2.3.5 成键相互作用的相对重要性
2.3.6 平面肽键的角色
2.4 蛋白质的四级结构
2.5 翻译和翻译后修饰
2.6 蛋白质组学
2.7 蛋白质的功能
2.7.1 结构蛋白
2.7.2 转运蛋白
2.7.3 酶和受体
2.7.4 其他蛋白与蛋白-蛋白相互作用
3 酶的结构和功能
3.1 酶催化剂
3.2 酶如何降低活化能
3.3 酶的活性位点
3.4 底物结合于活性位点
3.5 酶的催化作用
3.5.1 结合相互作用
3.5.2 酸碱催化
3.5.3 亲核基团
3.5.4 辅酶
3.5.5 酶的命名和分类
3.5.6 基因多态性和酶
3.6 酶的调节
Box3.1 -氧化氮对酶的外部调控
3.7 同工酶
3.8 酶动力学：米-曼式方程
4 受体的结构和功能
4.1 受体的作用
4.2 神经递质和激素
4.3 受体类型和亚型
4.4 受体激活
4.5 结合位点如何改变形状
4.6 离子通道受体
4.6.1 基本原理
4.6.2 结构
4.6.3 门控
4.6.4 配体门控和电压门控离子通道
4.7 G蛋白偶联受体
4.7.1 基本原理
4.7.2 结构
4.7.3 G蛋白偶联受体中的视紫红质样家族
4.8 激酶偶联受体
4.8.1 基本原理
4.8.2 酪氨酸激酶偶联受体的结构
4.8.3 酪氨酸激酶偶联受体的激活机制
4.8.4 酪氨酸激酶偶联受体
4.9 胞内受体
4.10 受体活性的调控
4.11 基因多态性和受体
……
5 受体和信号转导
6 核酸的结构和功能
7 酶药物靶点
8 受体药物靶点
9 核酸药物靶点
10 其他药物靶点
11 药代动力学和相关专题
12 药物设计的先导物的发现
13 药物设计的优化靶点相互作用
14 药物设计的优化进入靶点能力
15 使药物进入市场
16 组合和平行合成
17 药物化学中的计算机应用
18 定量构效关系磷AR
19 抗生素
20 抗病毒药
21 抗肿瘤药
22 拟胆碱能药物，抗胆碱能药物和抗胆碱酯酶药物
23 药物对肾上腺素神经系统的作用
24 阿片类镇痛药
25 抗溃疡药物
