药物化学 第二版
作者：郝艳霞 主编
出版时间：2015年版
内容简介
本书分为理论和实验实训两大部分。理论部分共十六章。**章至第十四章为各论部分，所选药物的种类以治疗常见病、多发病、临床处方量较大的药物为主，重点叙述药物的化学结构特征、性质、稳定性及构效关系等，并与药物的实际生产、贮存及使用相联系，适当介绍部分药物的合成路线，简要介绍药物的发展概况及体内代谢等。第十五章和第十六章为总论部分，介绍了药物的变质反应与代谢反应、药物的化学结构与药效的关系等。实验实训内容由14个项目组成，分为药物的理化性质实训、制备实训、综合实训三部分。本书可供高职高专药学、药物制剂技术、化学制药技术专业及相关专业使用，也可作为全国卫生专业技术资格考试及国家职业药师考试的参考书。
目录
绪论/1
一、药物化学的内容和任务1
二、药物的质量2
三、化学药物的名称3
四、学习药物化学的建议3
本章小结4
**章解热镇痛药和非甾体抗炎药/5
**节解热镇痛药6
一、水杨酸类6
二、乙酰苯胺类8
三、吡唑酮类解热镇痛药简介10
第二节非甾体抗炎药11
一、3，5-吡唑烷二酮类11
二、邻氨基苯甲酸类12
三、芳基烷酸类12
四、1，2-苯并噻嗪类15
五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制16
第三节抗痛风药物16
本章小结17
目标检测18
第二章维生素/21
**节脂溶性维生素22
一、维生素A类22
二、维生素D类23
三、维生素E类24
四、维生素K类26
第二节水溶性维生素26
一、维生素B类27
二、维生素C31
三、叶酸33
本章小结34
目标检测34
第三章抗生素/38
**节β-内酰胺类抗生素38
一、青霉素类抗生素39
二、头孢菌素类44
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂48
第二节大环内酯类抗生素49
一、红霉素及其衍生物和类似物50
二、螺旋霉素53
第三节四环素类抗生素54
一、天然四环素类抗生素54
二、半合成四环素类抗生素55
第四节氨基糖苷类抗生素55
一、结构特征与理化性质55
二、毒性作用56
第五节氯霉素57
本章小结59
目标检测59
第四章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药/62
**节喹诺酮类抗菌药62
一、喹诺酮类药物的分类63
二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质63
第二节磺胺类药物及抗菌增效剂67
一、磺胺类药物的基本结构通式与类型67
二、磺胺类药物的理化性质67
三、磺胺类药物的构效关系68
四、抗菌增效剂69
第三节抗结核病药69
一、抗生素类抗结核药69
二、合成抗结核病药70
第四节抗真菌药71
一、抗真菌抗生素71
二、唑类抗真菌药71
三、其他抗真菌药72
第五节抗病毒药72
一、抗疱疹病毒药物73
二、抗人免疫缺陷病毒药73
三、抗肝炎病毒药74
四、抗流感病毒药74
第六节抗寄生虫药75
一、驱肠虫药75
二、抗疟药76
本章小结77
目标检测77
第五章麻醉药/80
**节全身麻醉药80
一、吸入麻醉药80
二、静脉麻醉药81
第二节局部麻醉药82
一、对氨基苯甲酸酯类83
二、酰胺类83
三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类84
四、局部麻醉药的构效关系86
本章小结87
目标检测87
第六章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药/89
**节镇静催眠药89
一、巴比妥类89
二、苯二氮类92
三、咪唑并吡唑类95
第二节抗癫痫药95
一、抗癫痫药物分类95
二、典型药物96
第三节抗精神失常药97
一、抗精神病药97
二、抗焦虑药102
三、抗抑郁药102
本章小结105
目标检测105
第七章镇痛药和镇咳祛痰药/108
**节吗啡及其衍生物108
一、吗啡的来源108
二、结构特点及结构修饰109
第二节合成镇痛药110
一、吗啡烃类110
二、苯吗喃类111
三、苯基哌啶类111
四、氨基酮类112
五、其他合成镇痛药113
第三节镇咳祛痰药113
一、镇咳药113
二、祛痰药115
本章小结116
目标检测116
第八章肾上腺素能药物/118
**节肾上腺素能受体激动剂118
一、肾上腺素能受体激动剂的类型118
二、苯乙胺类肾上腺素能激动剂119
三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂122
四、肾上腺素能激动剂的构效关系123
第二节肾上腺素能受体拮抗剂123
一、α受体拮抗剂123
二、β受体拮抗剂124
本章小结125
目标检测125
第九章心血管系统药物/127
**节降血脂药127
一、苯氧乙酸类128
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂129
三、烟酸类简介131
第二节抗心律失常药131
一、钠通道阻滞剂132
二、延长动作电位时程药133
三、钙通道阻滞剂133
第三节抗心绞痛药136
一、硝酸酯和亚硝酸酯类136
二、β-受体阻断剂138
第四节抗高血压药138
一、作用于自主神经系统的药物139
二、血管紧张素转化酶抑制剂141
三、血管平滑肌扩张药143
四、利尿药143
第五节抗血栓药144
一、抗血小板药144
二、抗凝血药145
本章小结146
目标检测146
第十章拟胆碱药和抗胆碱药/149
**节拟胆碱药150
一、胆碱受体激动剂150
二、抗胆碱酯酶药151
第二节抗胆碱药153
一、M受体阻断剂153
二、N受体阻断剂156
本章小结158
目标检测158
第十一章抗过敏药和抗溃疡药/161
**节抗过敏药物161
一、H1受体拮抗剂161
二、其他类抗过敏药166
第二节抗溃疡药物167
一、H2受体拮抗剂167
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系169
三、质子泵抑制剂169
本章小结171
目标检测171
第十二章抗肿瘤药/175
**节生物烷化剂175
一、氮芥类176
二、亚乙基亚胺类177
三、磺酸酯类178
四、亚硝基脲类179
第二节抗代谢药物179
一、嘧啶类抗代谢物180
二、嘌呤类抗代谢物181
三、叶酸类抗代谢物182
第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物183
一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物183
二、金属抗肿瘤药物185
三、抗肿瘤抗生素186
本章小结188
目标检测188
第十三章降血糖药物/191
**节胰岛素类降血糖药191
第二节口服降糖药193
一、磺酰脲类193
二、双胍类195
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂197
四、其他口服降糖药197
本章小结198
目标检测198
第十四章甾体激素/199
**节雄性激素和蛋白同化激素200
一、雄性激素200
二、同化激素201
三、抗雄性激素药物202
第二节雌激素及抗雌激素202
一、甾体雌激素202
二、非甾体雌性激素204
三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂205
第三节孕激素205
一、孕酮类孕激素206
二、19-去甲睾酮类孕激素207
三、孕激素拮抗剂207
第四节肾上腺皮质激素208
一、肾上腺皮质激素的结构特征208
二、糖皮质激素的结构改造208
本章小结211
目标检测211
第十五章药物的变质反应与代谢反应/215
**节药物的变质反应215
一、药物的水解反应215
二、药物的氧化反应218
三、药物其他变质反应220
四、CO2对药物的影响221
第二节药物代谢反应222
一、氧化反应222
二、还原反应223
三、水解反应224
四、结合反应224
本章小结226
目标检测226
第十六章药物的化学结构与药效的关系/228
**节药物的构效关系概述228
一、结构特异性药物和结构非特异性药物229
二、影响药效的主要因素229
第二节药物的理化性质与药效的关系231
一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响231
二、解离度对生物活性的影响232
第三节药物的结构因素与药效的关系232
一、药物的电子云密度对药效的影响233
二、官能团对药效的影响233
三、键合特性对药效的影响234
四、药物的立体异构对药效的影响234
第四节寻找先导化合物的方法和途径235
一、天然生物活性物质236
二、生命基础过程研究236
三、药物代谢研究237
四、受体结构或配体-受体结合模式237
五、药物的不良反应238
第五节结构改造与药效的关系238
一、先导化合物的优化238
二、药物的结构修饰241
本章小结247
目标检测247
药物化学实验实训/251
**部分药物的理化性质实训251
实训项目一解热镇痛药的性质实训251
实训项目二维生素类药物的性质实训253
实训项目三抗生素类药物的性质实训254
实训项目四局部麻醉药的性质实训256
实训项目五心血管系统药物的性质实训258
第二部分药物的制备实训259
实训项目六阿司匹林的制备实训259
实训项目七苯妥英钠的制备实训263
第三部分综合实训265
实训项目八药品的氧化变质实训265
实训项目九药品的水解变质实训266
实训项目十未知药物的定性鉴别实训267
实训项目十一对乙酰氨基酚的制备实训269
实训项目十二贝诺酯的制备实训271
实训项目十三药品说明书使用解析272
实训项目十四临床常用药品(模拟)药房调查273
目标检测参考答案/275
参考文献/282
