生物药剂学与药物动力学
作者:蒋新国 主编
出版时间:2009年版
内容简介
《全国高等学校药学类规划教材:生物药剂学与药物动力学》共分二十一章,系统阐述了生物药剂学与药物动力学的基本理论和基础知识,重点介绍了其在新药研发和临床给药方案设计中的应用,同时也反映了药物动力学的重要研究进展。《全国高等学校药学类规划教材:生物药剂学与药物动力学》具有基础理论与实际应用紧密结合的特点。《全国高等学校药学类规划教材:生物药剂学与药物动力学》的内容系统、新颖,资料丰富,涉及面广,可以作为医药院校本科学生的教材和研究生教学的参考书,同时也可作为药学研究、药物开发、临床药师和医师以及药厂技术人员的培训教材和自学资料。
目录
第一章 生物药剂学概述
第一节 生物药剂学的基本概念
第二节 药物体内过程及其与药物效应间的关系
一、药物的体内过程
二、药物的体内过程与药物效应
第三节 生物药剂学的研究内容
第四节 生物药剂学在药学学科中的地位与作用
一、生物药剂学对药学学科发展的促进
二、生物药剂学与相关学科的关系
第五节 生物药剂学研究方法及其进展
一、生物药剂学研究方法
二、生物药剂学研究的新技术与新方法
第二章 药物的吸收
第一节 口服给药的药物吸收
一、药物的生物膜转运与胃肠道吸收
二、影响药物胃肠道吸收的生理因素
三、影响药物胃肠道吸收的理化因素
四、影响药物胃肠道吸收的剂型因素
五、口服药物的处方设计
第二节 非口服给药的药物吸收
一、注射给药
二、皮肤给药
三、肺部给药
四、口腔黏膜给药
五、鼻腔黏膜给药
六、眼部给药
七、直肠给药
八、阴道给药
第三章 药物的分布
第一节 概述
一、药物的化学结构与体内分布
二、药物的体内分布与药效
三、药物的体内分布与蓄积
四、表观分布容积
第二节 影响药物体内分布的因素
一、血液循环与血管通透性对体内分布的影响
二、药物与血浆蛋白结合率对体内分布的影响
三、药物的理化性质对体内分布的影响
四、药物与组织亲和力对体内分布的影响
五、药物相互作用对体内分布的影响
第三节 药物淋巴系统转运对体内分布的影响
一、淋巴循环与淋巴管的构造
二、药物从血液向淋巴液的转运
三、药物从组织液向淋巴液的转运
四、药物从消化道向淋巴液的转运
第四节 药物的脑内分布
一、脑脊液
二、脑屏障
三、药物由血液向中枢神经系统转运
四、提高药物脑内分布的策略
第五节 药物的胎儿内分布
一、胎盘构造与胎儿的血液循环
二、药物的胎盘转运
三、药物的胎儿内分布
第六节 药物的脂肪组织分布
第七节 药物的体内分布与制剂设计
一、微粒给药系统在血液循环中的处置
二、影响微粒给药系统体内分布的因素
三、长循环微粒给药系统
四、微粒靶向给药系统
第四章 药物的代谢
第一节 概述
第二节 药物代谢的部位和代谢酶
一、药物代谢的部位
二、药物代谢酶
第三节 药物代谢反应的类型
一、第一相反应
二、第二相结合反应
第四节 药物代谢反应的立体选择性
一、底物的立体选择性
二、产物的立体选择性
三、底物一产物立体选择性
第五节 影响药物代谢的因素
一、给药途径和首过效应
二、给药剂量和剂型
三、药物相互作用对代谢的影响
四、种属差异对代谢的影响
五、年龄差异对代谢的影响
六、性别差异对代谢的影响
七、个体差异对代谢的影响
八、疾病对代谢的影响
九、食物对代谢的影响
第六节 药物代谢和制剂设计
一、前体药物类制剂的设计
二、药物代谢的饱和现象和制剂设计
三、药酶抑制剂与制剂设计
四、药物代谢和给药途径的选择
第五章 药物的排泄
第一节 概述
一、药物体内排泄的含义、过程、研究内容
二、药物排泄与药效的关系
第二节 药物的肾排泄
一、药物在肾内的动态过程
二、有机药物的肾排泄
三、生物技术类药物的排泄
第三节 药物的胆汁排泄
一、药物胆汁排泄的过程与特征
二、肠肝循环
第四节 药物的其他排泄途径
一、消化道排泄
二、肺排泄
三、乳汁排泄
四、汗排泄
五、唾液排泄
第五节 影响药物排泄的因素
一、生理因素
二、药物的化学结构
三、药物与蛋白结合
四、胆汁流量、血流动力学
五、合并用药
六、剂型因素
七、疾病因素
第六节 药物排泄研究进展
第六章 药物动力学概述
第一节 药物动力学及其发展
一、药物动力学的定义
二、药物动力学的发展
第二节 药物动力学的研究内容及与相关学科的关系
一、药物动力学与相关学科的关系
二、药物动力学的研究内容
第三节 药物动力学的基本概念和主要参数
一、血药浓度一时间曲线及其时相
二、血药浓度一时间曲线下面积
三、血药峰浓度和达峰时间
四、速率过程
五、速度(率)常数
六、半衰期
七、表观分布容积
八、清除率
九、隔室模型(companmentmodel)
十、拉普拉斯变换
第七章 一室模型药物动力学
第一节 一室模型药物静脉注射药物动
力学
一、血药浓度的药物动力学数据处理
二、尿药浓度的药物动力学数据处理
三、代谢产物的动力学
第二节 一室模型药物静脉滴注药物动力学
一、静脉滴注期间的血药浓度一时间关系
二、停止静脉滴注以后的血药浓度时间关系
三、静脉滴注的负荷剂量
第三节 一室模型药物血管外给药的药物动力学
一、血药浓度的药物动力学数据处理
二、尿药浓度的药物动力学数据处理
三、血药浓度与尿药浓度的相互关系
第八章 多室模型药物动力学
第一节 二室模型药物动力学
一、静脉注射
二、静脉滴注
三、血管外给药
第二节 三室模型药物动力学
一、静脉注射的血药浓度一时间关系
二、药物动力学参数的计算
第三节 药物动力学模型的判别
一、回归分析法
二、残差平方和法
三、拟合度(r2)法
四、AIC法
五、F检验
第九章 多剂量给药
第一节 多剂量函数
第二节 一室模型的多剂量给药
一、静脉注射
二、血管外给药
三、多剂量给药的其他药物动力学参数
第三节 二室模型的多剂量给药
一、血药浓度与时间的关系
二、其他药物动力学参数
第十章 非线性药物动力学
第一节 概述
一、非线性药物动力学的特点
二、非线性药物动力学的判别
第二节 非线性药物动力学方程
一、Michaelis-Menten方程
二、Michaelis-Menten过程的药物动力学特征
第三节 非线性药物动力学的血药浓度与时间关系及参数计算
一、血药浓度与时间关系
二、非线性药物动力学参数的计算
第四节 其他机制的非线性药物动力学过程
一、因蛋白结合所致的非线性药物动力学
二、肾小管重吸收过程中载体系统饱和所致的非线性药物动力学
三、酶抑制作用所致的非线性药物动力学
四、酶诱导作用所致的非线性药物动力学
五、非线性药物动力学的发展
第十一章 药物动力学研究中的统计矩分析
第一节 统计矩的概念及计算
一、统计矩的概念
二、矩量的计算
第二节 矩量法计算药物动力学参数
一、生物半衰期
二、清除率
三、表观分布容积
四、平均稳态血药浓度和达稳态时间
第三节 矩量法研究药物的体内过程
一、释放动力学
二、吸收动力学
三、统计矩分析参数与室模型参数之间的相关性
第十二章 群体药物动力学
第一节 概述
一、群体药物动力学的研究目的
二、普通药物动力学与群体药物
动力学的比较
第二节 群体药物动力学模型中的两大类因素
一、固定效应因素
二、随机效应因素
第三节 群体药物动力学的常用研究方法
一、简单合并数据法
二、简单平均数据法
三、标准两步法
四、药物动力学研究中常用的曲线拟合方法
第四节 群体药物动力学模型
一、个体内模型
二、个体间模型
三、群体模型
四、群体药物动力学的特点(NONMEM法)
第五节 群体药物动力学中的模型化过程
一、结构模型的建立
二、模型化的一般过程
三、群体模型的建立
四、最终模型的验证
第六节 群体药物动力学应用实例
一、NONMEM简介
二、群体药物动力学应用实例
第十三章 生理模型药物动力学
第一节 概述
一、生理药物动力学的研究背景
二、生理药物动力学的定义
三、生理药物动力学的研究内容
第二节 生理药物动力学的模型
一、全身生理药物动力学模型
二、组织和器官生理药物动力学模型
三、生理药物动力学模型方程
四、生理药物动力学模型参数
第三节 生理药物动力学模型的应用
一、研究方法的应用和数据处理软件
二、生理药物动力学模型的种间外推和种属内推
三、应用实例
第十四章 药物动力学与药效动力学的关系
第一节 概述
第二节 药物动力学与药效动力学之间的定量关系
一、血药浓度与药效间的几种主要关系
二、治疗浓度范围
三、梯度反应中血药浓度与药效的关系
第三节 药效动力学模型
一、线性模型
二、对数模型
三、米氏方程
四、Sigmoid模型
第四节 药物动力学/药效动力学联合模型
一、药物动力学/药效动力学联合模型的基本假设
二、药物动力学/药效动力学联合模型的解析步骤
第五节 药物动力学/药效动力学链式模型应用实例
第六节 非连续型药效学数据的PK/PD链式模型解析简介
第七节 具有解析药物动力学微分方程功能的非线性拟合程序
第十五章 基因多态性与药物代谢
第一节 细胞色素P450
一、细胞色素P450的分布与命名
二、细胞色素P450的重要性
三、细胞色素P450家族及亚族
……
第十六章 时辰药物动力学
第十七章 手性药物动力学
第十八章 中药药物动力学
第十九章 新药研发中的药物动力学研究
第二十章 缓、控释制剂设计与评价的药物动力学原理
第二十一章 临床给药方案的设计与调整
附录一 常用药物的药物动力学参数表
附录二 一些代表性药物的治疗浓度、中毒浓度及致死浓度(血药浓度单位:ug/ml)
英中文对照