新药研发中的化学和工艺
作者： 范如霖
华东理工大学
出版日期：2008-1-1
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
第一节 人类的ras基因
第二节 癌症之发生与基因的关联
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
第一节 课题的来历
第二节 过去的和当时的合成路线
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
第四节 第二构想及其实践
第五节 第三步反应的研究——通过金属化
第六节 放大反应，完成任务
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
第一节 合成路线和潜在的问题
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
第三节 还原反应——中间体3的制备
第四节 酯化、碘代与成盐
第五节 小结
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
第三节 Darzens反应
第四节 利用酶拆分对映体
第五节 建构目标分子的策略与实践
第六节 资产盘点和产物的生物活性
第七节 附注：SN2′反应
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
第一节 课题的来历
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
